鎮(zhèn)靜劑類(lèi)藥物理化性質(zhì)（二）

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

(3)吩噻嗪類(lèi)

吩噻嗪類(lèi)鎮(zhèn)靜劑具有吩噻嗪(硫氮雜蔥)母核結(jié)構(gòu)，母核上氮原子含脂氨基側(cè)鏈，具有一些相同的化學(xué)性質(zhì)，例如：①含S、N的三環(huán)共軛的大π體系，s、N與苯環(huán)形成p-π共軛，具有紫外吸收光譜特征，對(duì)光敏感，由于不同的取代基對(duì)母核的效應(yīng)不同，吩噻嗪類(lèi)藥的吸收光譜具有一定的差異性；②硫氮雜蒽環(huán)上S和N都是電子給予體，具有還原性，易氧化變紅色；③硫氮雜蒽環(huán)上硫原子有兩對(duì)孤對(duì)電子，易與金屬離子絡(luò)合呈色；④吩噻嗪類(lèi)藥物母核上氮原子的堿性極弱，側(cè)鏈上脂氨基堿性較強(qiáng)。按側(cè)鏈結(jié)構(gòu)不同，又可分為兩類(lèi)：丙氨基類(lèi)(如氯丙嗪、乙酰丙嗪、異丙嗪等)和哌嗪類(lèi)(如奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪等)。常用吩噻嗪類(lèi)藥物理化性質(zhì)見(jiàn)表13-3。

表13-3 常用吩噻嗪類(lèi)藥物理化性質(zhì)

(4)丁酰苯類(lèi)

在研究中樞鎮(zhèn)痛藥哌替啶的衍生物過(guò)程中,人們發(fā)現(xiàn)哌替啶的哌啶環(huán)上的N-甲基為某一類(lèi)特定基團(tuán)取代之后，分子產(chǎn)生較強(qiáng)的抗精神分裂作用，由此人們發(fā)現(xiàn)了第一個(gè)丁酰苯類(lèi)藥物-氟哌啶醇，此后以氟哌啶醇為先導(dǎo)化合物又經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)改造優(yōu)化出更多其他藥物。常用丁酰苯類(lèi)藥物理化性質(zhì)見(jiàn)表13-4。

表13-4 常用丁酰苯類(lèi)藥物理化性質(zhì)

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