吡唑酮類藥物理化性質(zhì)與用途

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

吡唑酮類(pyrazolonderivatives)藥物包括安替比林( antipyrine)、氨基比林(aminopyrine)、安乃近(analgin)、異丙安替比林(isopropylantipyrine)、 保泰松(phenylbutazone)、羥布宗(oxyphenb-utazone)、戊烯保泰松(feprazone)等，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用。早在1884年，安替比林即已問世，被用作解熱鎮(zhèn)痛和抗炎藥，幾年后又合成氨基比林，1911年將氨基比林與亞硫酸鈉反應(yīng)合成了安乃近，1931年Hoffmann-LaRoche合成了異丙安替比林，1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮結(jié)構(gòu)的保泰松。但由于安替比林、氨基比林可引起白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏癥等不良反應(yīng)，具有較強的毒副作用，已被淘汰。目前，臨床上使用的吡唑酮類藥物主要有安乃近、保泰松、羥布宗、異丙安替比林等，且僅用其與其他藥物配伍的復(fù)方制劑。

14.1.1 理化性質(zhì)與用途

14.1.1.1 理化性質(zhì)

吡唑酮類藥物中，氨基比林、安乃近、保泰松、羥布宗等都是安替比林的衍生物，基本結(jié)構(gòu)是苯胺側(cè)鏈延長的環(huán)狀化合物(吡唑酮)，根據(jù)吡唑環(huán)上羰基與氫的位置不同，而呈酸性或堿性。氨基比林、安替比林和安乃近代謝物顯堿性；保泰松、羥布宗由于吡唑環(huán)的3，5-二羰基增強了4位上的氫，而呈酸性。本類藥物通用結(jié)構(gòu)見圖14-1，相關(guān)理化特性見表14-1。

圖14-1 吡唑酮類藥物的通用結(jié)構(gòu)

表14-1 吡唑酮類藥物及其代謝物理化性質(zhì)

14.1.1.2 用途

吡唑酮類藥物能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放，恢復(fù)體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的正常反應(yīng)性而起退熱作用；同時還通過抑制前列腺素等的合成而起鎮(zhèn)痛作用。氨基比林并能抑制炎癥局部組織中前列腺素的合成和釋放，穩(wěn)定溶酶體膜，影響吞噬細(xì)胞的吞噬作用而起到抗炎作用。安乃近具有較顯著的解熱作用和較強的鎮(zhèn)痛作用，最大優(yōu)點是水溶性好可以制成注射劑，對頑固性發(fā)熱有效，解熱、鎮(zhèn)痛作用較氨基比林快而強，目前仍是臨床上主要使用的藥物之一。安乃近一般不作首選用藥，僅在急性高熱、病情急重，無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱，主要以單方和復(fù)方制劑用于馬、牛、豬骨骼肌肉等運動系統(tǒng)炎癥。保泰松的適應(yīng)癥主要是犬和馬的骨關(guān)節(jié)炎、滑液囊炎、風(fēng)濕和肌肉炎等。

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